L'effetto più caratteristico degli oppioidi è quello di ridurre la sensibilità e la risposta emotiva al dolore, all'ansia, al disagio. Come analgesici, sono assolutamente insostituibili.
Effetti collaterali frequenti sono la nausea e il vomito (specie le prime volte), e soprattutto la stitichezza.
In medicina si usano anche come antidiarroici e calmanti della tosse. Gli oppioidi - specie nell'uso cronico - interferiscono solo in modo trascurabile con le funzioni intellettuali e il coordinamento neuromuscolare. Una dose elevata provoca un sonno pesante, ma una vera overdose può provocare la morte.
Non tutte le persone trovano piacevoli i loro effetti, soprattutto le prime volte. Ma per alcuni la sensazione di isolamento, contentezza e pace in un mondo ovattato - in cui scompaiono preoccupazioni, tensioni, paure, mentre i pensieri diventano leggeri e liberi, i desideri si annullano, si viene in qualche modo dominati da ottimismo e soddisfazione di sé e del mondo, e ogni cosa è "come dovrebbe essere" - può essere molto attraente o addirittura irresistibile.
Molti non vanno oltre qualche "esperimento", molti continuano ad assumerli solo saltuariamente, ma alcuni diventano consumatori quotidiani, andando incontro a "tolleranza" e "dipendenza".

Se un oppiaceo viene assunto insieme ad altre sostanze sedative (alcool, tranquillanti), si può avere un pericoloso potenziamento reciproco. L'uso insieme a cocaina o amfetamina (oggi più frequente di un tempo) riduce invece la sedazione e può aumentare l'euforia e l'effetto analgesico.

Dal Cd della Guardia di Finanza:
Gli Effetti dell'Oppio

Psicoattivi:
gli effetti provocati dal consumo di oppio sono sostanzialmente comparabili a quelli provocati dall'assunzione ripetuta di piccole dosi di morfina. Diversa è, invece, la loro intensità perché attraverso il fumo una dose considerevole di principio attivo contenuto nell'oppio rimane nel "chandoo", il residuo che si raccoglie in fondo alla pipa e che viene eliminato al termine dell'assunzione. L'oppiomane, in seguito alla somministrazione, pur restando ben cosciente e consapevole delle proprie facoltà e percezioni, approda in una sorta di "nirvana" popolato da visioni estatiche. Subentra in lui uno stato di distensione, di distacco dalla realtà; uno stato di cosiddetta "gioia contemplativa". L'assuntore ha la distorta percezione di emanciparsi dall'ansia, di affrontare la realtà con più serenità e con una maggiore fiducia nelle proprie capacità.

Collaterali:
il risveglio può essere, però, meno piacevole accompagnato da uno stato di grande confusione e di smarrimento. Quando poi si instaura la dipendenza, il quadro è molto più grave: tra una dose e l'altra si ha uno stato di apatia e di grande depressione. Il sonno è spesso costellato da incubi che, peraltro, si possono, anche, presentare durante la veglia. L'intossicazione acuta dovuta a dosaggi d'impiego particolarmente elevati può portare alla morte dell'assuntore per depressione respiratoria con complicazioni polmonare. Se, a seguito del protrarsi delle somministrazioni, l'intossicazione da oppio diventa cronica si determinano forme di decadimento fisico e psichico assai gravi i cui sintomi sono assimilabili a quelli provocati dall'uso endemico dell'alcol: polinevriti (abolizione dei riflessi tendinei, atrofie, edemi) e forme di demenza precoce. L'uso costante, oltre alla dipendenza fisica e psichica, determina anche assuefazione e l'insorgere della sindrome da astinenza alla cessazione delle somministrazioni.